Амитриптилин (Amitriptyline) инструкция по применению

Лекарственное взаимодействие

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).

Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.

При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают.

Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами.

Классический трициклический антидепрессант имеет широкий спектр показаний, в первую очередь затрагивающих депрессивные состояния различной природы: эндогенной, неврологической, инволюционной, реактивной, вызванной приемом лекарств. Эффективен препарат при органических изменениях тканей мозга, алкогольном абстинентном синдроме.

Другие показания к назначению Амитриптилина:

  • эмоциональные расстройства смешанного типа;
  • алкогольные и шизофренические психозы;
  • психогенная анорексия, нервная булимия;
  • поведенческие нарушения (расстройства внимания и активности);
  • ночной энурез.Амитриптилин. Отзывы пациентов принимавших препарат, инструкция по применению, цена

Амитриптилин (Amitriptyline) инструкция по применению

Амитриптилин назначают в целях профилактики приступов мигрени, а также при трудно купируемых болях хронического характера:

  • ревматических;
  • диабетических;
  • онкологических;
  • постгерпетических;
  • посттравматических.

Препарат включают в комплексную терапию язвы желудка и кишечника, применяют при синдроме циклической рвоты, синдроме хронической усталости и синдроме раздраженного кишечника, а также ряде болезненных патологий мочеполовой сферы у мужчин и женщин.

Главное действующее вещество препарата – амитриптилина гидрохлорид – белый порошок не имеет запаха, растворяется в воде, этаноле, хлороформе. Относится к психофармакологическим веществам из группы классических трициклических антидепрессантов. Амитриптилин в организме человека обнаруживает седативное, тимолептическое, обезболивающее действия.

Вещество отличается мощным антихолинергическим воздействием, из-за способности блокировать холинорецепторы. Седативный эффект обусловлен сродством к Н1-гистаминовым рецепторам. Одновременно амитриптилин проявляет свойства альфа-аденоблокатора.

Дополнительные составляющие препарата в таблетках: целлюлоза (микрокристаллическая), тальк, лактоза, стеарат магния, крахмал (желатинизированный), диоксид кремния, краситель хинолиновый (желтый). Вспомогательные ингредиенты обеспечивают форму и консистенцию таблетированной формы препарата и стабилизируют основное вещество.

1 мл инъекционного раствора Амитриптилина включает 10 мг активного вещества. Вспомогательные ингредиенты жидкой формы препарата: вода, едкий натр, хлористый натрий, хлорид бензетония.

Амитриптилин доступен в таблетках, драже и растворе для в/м инъекций.

Форма выпуска Дозировка Упаковка Цена
Таблетки 10, 25, 50 мг По 10, 50 (реже 20, 30, 40) таблеток в ячейковых упаковках или полимерных контейнерах От 18 до 57 руб.
Драже 25 мг В блистерах по 10 и 30 шт. От 21 руб.
Раствор (в/м) 2 мл По 5 или 10 ампул От 43 руб.

Амитриптилин

Таблетки Амитриптилина имеют округлую, двояковыпуклую форму, покрыты пленочной оболочкой, окрашены в желтый цвет.

Препарат отличается мощным действием, поэтому имеет строгие противопоказания к приему и ряд относительных ограничений.

Абсолютно противопоказана терапия Амитриптилином при таких состояниях:

  1. Гиперчувствительность к любому веществу в составе.
  2. Применение одновременно с МАО и 2 недели после окончания их приема.
  3. Острая лекарственная или алкогольная интоксикация.
  4. Тяжелые формы нарушений сердечной проводимости.
  5. Острый период инфаркта миокарда.
  6. Глаукома (закрытоугольная).
  7. Период кормления грудью.Амитриптилин. Отзывы пациентов принимавших препарат, инструкция по применению, цена
  8. Возраст до 6 лет.

Так как в составе таблеток присутствует моногидрат лактозы, препарат запрещен к приему при непереносимости галактозы, нарушении всасывания углеводов в кишечнике (мальабсорбции), дефиците лактазы.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

С осторожностью и под постоянным врачебным контролем применяют Амитриптилин при таких нарушениях:

  • любые заболевания ССС;
  • недостаточность кроветворения;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • нарушение кишечной моторики и проходимости;
  • сниженный тонус мочевого пузыря и задержка мочи;
  • аденома простаты (ДГПЖ);
  • бронхиальная астма;
  • тиреотоксикоз;
  • инсульт.

Амитриптилин (Amitriptyline) инструкция по применению

Амитриптилин отзывы пациентов, принимавших препарат, описывают как средство, требующее особого контроля при лечении на фоне шизофрении и биполярного расстройства из-за возможной спонтанной активации психозов. При эпилепсии усугубляется судорожный синдром.

Совместный прием Амитриптилина с любыми спиртсодержащими напитками угнетает ЦНС, значительно снижает давление, угнетает дыхательный центр. Чувствительность организма к алкоголю на фоне лечения возрастает.

Препарат абсолютно несовместим с препаратами-ингибиторами МАО, вызывая гиперпирексию, неконтролируемое повышение АД, тяжелые судороги, вплоть до летального исхода.

Взаимодействие с группами препаратов и отдельными лекарствами:

  1. С антихолинергическими лекарствами (противопаркинсоническими, антигистаминными средствами, атропином, амантадином) – усиливается опасность всех побочных явлений.
  2. С холиноблокаторами (бензодиазепином, фенотиазином) – взаимное усиление действия, повышение судорожного и злокачественного нейролептического синдромов.
  3. С противосудорожными препаратами – снижение эффективности, угнетение ЦНС, судороги.
  4. С непрямыми антикоагулянтами – усиление действия, разжижающего кровь.
  5. С циметидином, флуоксетином и флувоксамином удлиняется период полувыведения, повышается опасность интоксикации амитриптилином (дозу следует снизить на 20–50%).
  6. С пероральными контрацептивами, никотином, барбитуратами, фенитоином, карбамазепином концентрация в плазме снижается с уменьшением эффективности Амитриптилина. Эстрогенсодержащие препараты повышают биодоступность антидепрессанта.
  7. С ингибиторами ацетальдегидрогеназы (например, дисульфирамом) – провоцирует помрачение сознания до комы (делирий).
  8. С бенатидином, гуанетидином, клонидином, резерпином и метилдопой амитриптилин снижает их гипотензивное действие.
  9. Антиаритмические препараты (например, хинидин), принимаемые совместно с амитриптилином приобретают обратное действие, нарушая сердечный ритм.

Амитриптилин снижает эффективность альфа-адреноблокаторов, фенитоина, может усугубить течение депрессии, возникшей на фоне лечения глюкокортикостероидами. Средства для лечения тиреотоксикоза увеличивают риск агранулоцитоза.

Несовместим препарат с эпинефрином, норэпинефрином, эфедрином, фенилэфрином, пимозидом, пробуколом, гормонами щитовидной железы, вызывая тяжелые аритмии, тахикардию, гипертонический криз. С холиноблокаторами и нейролептиками возникает риск чрезмерной лихорадки (выше 41,5 °C).

  • Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом, темном месте. Температура не должна превышать 25°С. Беречь от детей.
  • При условии правильного хранения Амитриптилин сохраняет лечебные свойства 3 года. После окончания этого времени препарат употреблять запрещено.
  • Препарат отпускается по рецепту.

Препарат можно приобрести только по назначению врача. Рецепт на лекарство остается в аптеке. Бланк, заверенный врачом, хранят 3 месяца, для контроля за продажами.

Амитриптилин

Таб. 10 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛС-001144
от 15.03.11
— Бессрочно

Таб. 25 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛС-001144
от 15.03.11
— Бессрочно

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая мраморность.

1 таб.
амитриптилина гидрохлорид 11.32 мг,
 что соответствует содержанию амитриптилина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 40 мг, крахмал прежелатинизированный — 25.88 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 400 мкг, тальк — 1.2 мг, магния стеарат — 1.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской; допускается легкая мраморность.

1 таб.
амитриптилина гидрохлорид 28.3 мг,
 что соответствует содержанию амитриптилина 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 100 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 100 мг, крахмал прежелатинизированный — 64.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг, тальк — 3 мг, магния стеарат — 3 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга).

В составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другая периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст до 6 лет.

В связи с содержанием в таблетках лактозы моногидрата (молочного сахара) препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью. Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц с алкоголизмом, при бронхиальной астме, шизофрении (возможна активация психоза), биполярном расстройстве, эпилепсии, при угнетении костно-мозгового кроветворения, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (ССС) (стенокардия, аритмия, блокады сердца, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), внутриглазной гипертензии, инсульте, снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), печеночной и/или почечной недостаточности, тиреотоксикозе, гиперплазии предстательной железы, задержке мочи, гипотонии мочевого пузыря, при беременности (особенно I триместр), в пожилом возрасте.

При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином — усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином — увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина.

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой — снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — риск развития аритмий сердца.

Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название вещества Амитриптилин

Амитриптилин

Амитриптилин. Отзывы пациентов принимавших препарат, инструкция по применению, цена

Amitriptylinum (

Amitriptylini)

3-(10,11-Дигидро-5Н-дибенз[a,d]циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Амитриптилин 0.0629
Амитриптилин-Гриндекс 0.0091
Триптизол 0.0038
Амитриптилин Никомед 0.0031
Амизол 0.0023
Амирол 0.0007
Амитриптилина гидрохлорид 0.0007
Амитриптилин Лечива 0.0006
Эливел 0.0006
Амитриптилин-АКОС 0.0005
Амитриптилин-ЛЭНС® 0.0005
Апо-Амитриптилин 0.0003
Веро-Амитриптилин 0.0003
Амитриптилин-Ферейн® 0.0003
Амитриптилин-АЛСИ

Фармакологическое действие

Амитриптилин отзывы пациентов, принимавших препарат, описывают как мощный антидепрессант с массой нежелательных побочных явлений. Основным неприятным последствием приема антидепрессанта называют сильную сухость во рту, что особенно нежелательно для пожилых пациентов с проблемами мочеотведения и работы почек.

Также часто беспокоят пациентов сонливость в течение дня, утомляемость, эмоциональная «глухота», дезориентация, свойственные всем седативным антидепрессантам.

Другие, более серьезные побочные проявления от приема Амитриптилина проявляются реже, часто имеют дозозависимый характер или проявляются при курсах дольше 2 месяцев.

Побочные явления препарата:

  • расфокусировка зрения, расширение зрачков, тахикардия, делирий и галлюцинации, кишечная непроходимость, нарушения мочеиспускания;
  • обморочные состояния, раздражительность, мании, тревожность, тремор различных групп мышц, их подергивание или паралич, кошмарные сновидения, нарушение памяти и невозможность сконцентрировать внимание;
  • тахикардия, «сильное сердцебиение», гипотензия, изменения в кардиограмме у пациентов без патологий сердца, неконтролируемые скачки АД, блокада сердечной проводимости;
  • изменение вкуса, сбои в работе печени, гепатит, желтуха, тошнота, изжога, диарея, рвота, неконтролируемое изменение аппетита (усиление или исчезновение), связанные с этими эффектами набор или потеря веса;

Эндокринная система может отреагировать на курс лечения такими проявлениями: отек яичек, увеличение молочных желез, снижение либидо или его значительное усиление, проблемы с потенцией.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Симптомы резкого прекращения терапии (синдром отмены):

  • раздражительность, перевозбуждение;
  • диарея, рвота, тошнота;
  • головные, мышечные боли;Амитриптилин. Отзывы пациентов принимавших препарат, инструкция по применению, цена
  • нарушения сна, нетипичные или кошмарные сновидения.

Из аллергических побочных проявлений отмечают: сыпь, отеки, зуд, чувствительность кожи и глаз к солнцу. Среди не типичных явлений во время лечения Амитриптилином называют шум в ушах, увеличение лимфоузлов, выпадение волос, частое мочеиспускание, лихорадка.

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ, нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Амитриптилин отличается высокой абсорбцией, его биодоступность достигает 60 %, а некоторых активных метаболитов – 70 %. Пиковая концентрация активного вещества в крови достигается через 2–7 часов после однократного приема. При инъекционном в/м введении максимальная концентрация в крови выше и достигается быстрее.

Амитриптилин преодолевает гематоэнцефалический, гистогематический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к плазменным. Метаболизм препарата проходит в клетках печени со значительным «эффектом первого прохождения» и образованием активных и неактивных метаболитов.

Полувыведение Амитриптилина может занимать 28 часов, но в среднем не превышает 10 часов. Нортриптилин, как важнейший метаболит обнаруживается в крови до 7 суток. Полное выведение занимает 14 дней.

Абсорбция — высокая.

Биодоступность амитриптилина 30-60%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Время достижения Cmax после приёма внутрь 2.0-7.7 ч. Vd 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина 50-150 нг/мл.

Cmax 0.04-0.16 мкг/мл. Проходит (в т.ч. нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы — 96%.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом «первого прохождения» (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы крови — 10-26 ч для амитриптилина и 18-44 ч для нортриптилина. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) — 80% за 2 недели, частично с желчью.

Режим дозирования

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза — 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут. в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг/сут. (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 10-50 мг/сут.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — от 10-12.5-25 до 100 мг/сут. (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг/сут. или 1-5 мг/кг/сут. дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг/сут.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет — 10-20 мг/сут. на ночь, 11-16 лет — до 50 мг/сут.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20 Шизофрения
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F50.2 Нервная булимия
  • F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
  • F91 Расстройства поведения
  • F98.0 Энурез неорганической природы
  • G43 Мигрень
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Амитриптилин. Отзывы пациентов принимавших препарат, инструкция по применению, цена

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

    Фармакология

    Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

    При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30–60%, его метаболита — нортриптилина — 46–70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0–7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл.

    Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10–26 ч, у нортриптилина — 18–44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

    При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

    Особые указания

    Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

    Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

    В период лечения следует исключить употребление этанола.

    Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

    При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».

    Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут. снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

    У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

    По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

    В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

    У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

    Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

    Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

    Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

    При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

    Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

    Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы превышения индивидуально эффективных доз Амитриптилина со стороны различных органов и систем:

    1. ЦНС: галлюцинации, ступор, тревожность, дезориентация, ригидность мышц, патологические непроизвольные движения, эпилептический синдром.
    2. ССС: гипотония, нарушения ритма сердца, А-В блокада, острая сердечная недостаточность, шок, остановка сердца.
    3. Прочие: рвотные позывы, синюшность кожи, одышка, гипертермия, расширение зрачков, потливость, уменьшение отделения мочи, анурия.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

    Симптомы проявляются в течение 4 часов после приема высокой дозы антидепрессанта, достигают пика за 24 часа и могут продолжаться до 6 суток. При первых признаках передозировки показана срочная госпитализация.

    Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, и устранении симптомов. Купирование тяжелых состояний производят в отделении интенсивной терапии. Гемодиализ и диурез неэффективны. Контроль за состоянием пациента производят не менее 5 дней. Рецидивы возможны через 48 часов, иногда позже.

    Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

    Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

    Симптомы.

    Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.

    Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.

    Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

    Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

    Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких (ИВЛ) и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

    Предлагаем ознакомиться  Секс после удаления простаты: как восстановить потенцию?
    Оцените статью
    Ствол
    Adblock detector