Конкор кор доза

Фармакодинамика и фармакокинетика

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. В терапевтических дозах он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

В начале лечения в первые 24 ч после приема бисопролола общее периферическое сопротивление (ОПС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1–3 сут ОПС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПС снижается.

Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови.

Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и AV-узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).

Конкор 5 мг

Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью. Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 нед после начала лечения.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Конкор Кор

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний Cl креатинина 28 мл/мин) было показано, что снижение Cl креатинина сопровождается увеличением Cmax, AUC и T1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается.

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 ч). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены. В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить и доза препарата не должна превышать 10 мг/сут.

Предлагаем ознакомиться  Как делать укол баралгин

ХСН. У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами. Css бисопролола в плазме крови составляет (64±21) нг/мл при суточной дозе 10 мг; T1/2 составляет (17±5) ч. Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (T1/2, AUC, Сmах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.

Фармакодинамика

Бисопролол – избирательный бета-адреноблокатор, не имеющий симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия.

Понижает: содержание ренина в крови, потребность сердца в кислороде, число сердечных сокращений. Блокирует в малых дозах β1-адренорецепторы, уменьшает активацию катехоламинами синтеза цАМФ из АТФ, понижает внутриклеточный транзит ионов кальция, угнетает проводимость и возбудимость, тормозит AV-проводимость. При повышении дозы оказывает β2-адреноблокирующий эффект.

Общее периферическое сопротивление в первые сутки несколько увеличивается, а еще через 1-3 дня приходит к первоначальному значению, а при долговременном назначении снижается.

Понижение давления вызвано симпатическимдействием на периферические сосуды, уменьшением минутного кровяного объема, торможением работы ренин-ангиотензиновой системы. При артериальной гипертонии эффект появляется через 2-5 суток.

Антиангинальное действие вызвано уменьшением потребности сердца в кислороде в результате снижения количества сердечных сокращений за единицу времени и сократимости, удлинения диастолы.

Антиаритмическое действие связано с устранением тахикардии, артериальной гипертонии, увеличенной активности симпатической системы, повышенного содержания цАМФ, торможением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Биодоступность – 85-90%; прием пищи на нее не влияет. Бисопролол адсорбируется из кишечника на 90%. Максимальное содержание в крови наступает через 3 часа. Связывание с белками крови – до 35%.

Претерпевает превращения по окислительному пути. Основные производные фармакологически не активны. Выводится почками.

Инструкция по применению Конкор Кор (Способ и дозировка)

Инструкция на лекарство рекомендует принимать таблетки утром, перорально, запивая водой. Не разжевывать, не измельчать.

Терапия хронического типа сердечной недостаточности средством Конкор Кор требует проведения титрования и постоянного врачебного контроля. При титровании дозу можно повысить лишь тогда, когда предыдущая доза переносится удовлетворительно.

Максимальная доза при терапии сердечной недостаточности по хроническому типу – бисопролол в количестве 10 мг раз в сутки.

В начале лечения при приеме половины таблетки Конкор Кор больного необходимо наблюдать первые 4 часа, осуществляя контроль пульса, давления, показателей проводимости.

Симптомы: бронхоспазм, AV-блокада, брадикардия, гипогликемия, чрезмерное снижение давления, острая сердечная недостаточность.Терапия передозировки: прекращение приема препарата и симптоматическая терапия.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Симптомы

Наиболее часто — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

Прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии:в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка электрокардиостимулятора.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. В/в введение глюкагона может быть целесообразным.

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка электрокардиостимулятора.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Конкор<sup

При гипогликемии:в/в введение декстрозы (глюкозы).

Конкор принимают внутрь, глотая таблетки целиком, не разламывая и не разжевывая, с небольшим количеством воды 1 раз в сутки, утром, перед едой, во время приема пищи или после него.

При артериальной гипертензии и стенокардии дозу подбирают индивидуально с учетом состояния пациента и частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Начальная доза, как правило, составляет 5 мг в сутки, при необходимости ее увеличивают до 10 мг. Максимально допустимая доза – 20 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение не только бета-адреноблокаторов, но и диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (в случае их непереносимости – антагонистов рецепторов ангиотензина II) и, факультативно, сердечных гликозидов.

Обязательным условием назначения Конкора является стабильное течение заболевания без признаков обострения. В начале применения препарата требуется обязательное титрование дозы под тщательным контролем врача. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от переносимости пациентом бисопролола, т.е. увеличивать дозу можно только в том случае, если предыдущая переносится хорошо.

Предлагаем ознакомиться  Врожденная одна почка

Для обеспечения соответствующего процесса титрования в начале лечения бисопролол рекомендуется применять в форме таблеток в дозе 2,5 мг (Конкор Кор).

Начальная доза при лечении ХСН составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. С учетом переносимости препарата дозу постепенно повышают до 2,5-3,75-5-7,5-10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы осуществляется с интервалами не менее 2 недель. В случае плохой переносимости повышенной дозы ее снижают.

Максимальная суточная доза при ХСН – 10 мг.

Во время титрования рекомендуется регулярно контролировать АД и ЧСС, а также степень выраженности ХСН, поскольку с первого дня приема Конкора есть вероятность ухудшения течения заболевания, развития брадикардии и артериальной гипотензии. Прежде всего, в этом случае следует провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии и возможно, Конкора.

Продолжительность курса терапии врач определяет индивидуально. Лечение обычно длительное.

Максимальная суточная доза для пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл в минуту) и тяжелыми заболеваниями печени – 10 мг.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Конкор кор доза

На переносимость и эффективность бисопролола могут влиять любые одновременно принимаемые (даже через короткий промежуток времени) препараты, поэтому врача необходимо предупредить о применении других лекарственных средств, в том числе тех, которые принимаются без предписания.

Нерекомендуемые комбинации:

  • При всех показаниях к применению Конкора: блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема могут снижать сократительную способность миокарда и нарушать AV-проводимость. При внутривенном введении верапамила возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и AV-блокады. Гипотензивные препараты центрального действия (моксонидин, метилдопа, рилменидин, клонидин) могут привести к снижению сердечного выброса, урежению ЧСС, вазодилатации. При резком прекращении их применения, особенно до отмены Конкора, увеличивается риск развития рикошетной артериальной гипертензии;
  • При лечении хронической сердечной недостаточности: антиаритмические средства I класса (такие как лидокаин, дизопирамид, пропафенон, фенитоин, хинидин, флекаинид) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать сократительную способность сердца и AV проводимость.

Комбинации, требующие особой осторожности при лечении стенокардии и артериальной гипертензии: антиаритмические средства I класса.

Комбинации, требующие особой осторожности вне зависимости от показаний к применению Конкора, в связи с возможными нежелательными реакциями взаимодействия:

  • Блокаторы медленных кальциевых каналов, являющиеся производными дигидропиридина (например, фелодипин, нифедипин, амлодипин) – риск развития артериальной гипертензии, при ХСН – ухудшения сократительной функции сердца;
  • Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) – усиление нарушения AV- проводимости;
  • Нестероидные противовоспалительные средства – снижение гипотензивного действия бисопролола;
  • Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) – усиление системных эффектов бисопролола (уменьшение ЧСС, снижение АД);
  • Парасимпатомиметики – усиление нарушения AV-проводимости, увеличение риска развития брадикардии;
  • Инсулин и пероральные гипогликемические средства – усиление их гипогликемического действия (при этом симптомы гипогликемии могут подавляться или маскироваться);
  • Средства для общей анестезии – риск кардиодепрессивного действия, приводящего к артериальной гипотензии;
  • Сердечные гликозиды – увеличение времени импульса и развитие брадикардии;
  • Бета-адреномиметики (например, изопреналин, добутамин) – снижение эффективности обоих препаратов;
  • Адреномиметики, влияющие на α- и β-адренорецепторы (например, эпинефрин и норэпинефрин) – усиление их вазоконстрикторного эффекта, приводящего к повышению АД;
  • Антигипертензивные средства и препараты с возможным антигипертензивным эффектом (например, барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины) – усиление гипотензивного действия бисопролола;
  • Мефлохин – риск развития брадикардии;
  • Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением типа B) – усиление гипотензивного действия бисопролола, развитие гипертонического криза.

Аналоги Конкор Кор

Биол
Метокард
Метозок
Небилет
Небилонг
Бетаксолол
Бисогамма
Арител
Кординорм
Вазокардин
Корвитол
Бидоп
Бисопролол
Небиволол
Бипрол
Бисопрол
Локрен
Конкор
Нипертен
Беталок ЗОК

Наиболее распространенные аналоги Конкор Кор: Бикард, Бисопролол КРКА, Бисопролол-Рихтер, Бисопрофар, Дорез, Конкор, Коронал и другие.

При беременности (и лактации)

Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам.

При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного.

Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

По данным доклинических исследований, бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

В период лактации или беременности препарат можно использовать с большой осторожностью, тщательно учитывая все риски.

Предлагаем ознакомиться  Капли для носа от заложенности без привыкания

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, с небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или АРА II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и факультативно сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная ХСН без признаков обострения.

Конкор<sup

Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Производитель

Все стадии производства, включая выпускающий контроль качества: ООО «Нанолек», Россия. 612079, Кировская обл., Оричевский р-н, пгт Левинцы, Биомедицинский комплекс «НАНОЛЕК».

Или все стадии производства, включая выпускающий контроль качества. Мерк КГаА, Германия. Франкфуртерштрассе, 250, 64293 Дармштадт, Германия.

Или в случае упаковки препарата ООО «Нанолек», Россия. Производство готовой лекарственной формы и фасовка (первичная упаковка). Мерк КГаА, Германия. Франкфуртерштрассе, 250, 64293 Дармштадт, Германия.

Вторичная (потребительская упаковка) и выпускающий контроль качества. ООО «Нанолек», Россия. 612079, Кировская обл., Оричевский р-н, пгт Левинцы, Биомедицинский комплекс «НАНОЛЕК».

Владелец регистрационного удостоверения. Мерк КГаА, Германия. Франкфуртерштрассе, 250, 64293 Дармштадт, Германия.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Организация, принимающая претензии потребителей. ООО «Мерк». 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: 7 (495) 937-33-04; факс: 7 (495) 937-33-05.

Оцените статью
Ствол
Adblock detector