Содержание
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
пентоксифиллин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид, кармоизиновый лак.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, в форме капсул, с линией разлома с одной стороны.
1 таб. | |
пентоксифиллин | 400 мг |
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, кармоизиновый лак.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Действующее вещество Пентоксифиллин.
В таблетках содержится 100 и 400 мг данного вещества.
Дополнительные элементы: диоксид титана, лактоза, крахмал картофельный, пропиленгликоль, стеарат магния, гипромеллоза, повидон, дисперсия метакрилатного сополимера, тальк, кармоизин.
Концентрат раствора и раствор Пентоксифиллина в/в и в/а введения содержат 20 мг вещества на 1 мл. Раствор для инфузий также может содержать 2 мг на 1 мл.
Таблетированная форма, а также концентраты растворов и растворы для в/в и в/а введения в ампулах.
Фармакологическое действие
Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с игибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.
Спазмолитик. Улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротективное, антиагрегационное действие. Расширяет сосуды.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).
Препарат почти не связывается с белками.
Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).
T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
Медикамент оказывает положительное воздействие на релогические свойства крови, умеренно улучшает микроциркуляцию, насыщает энергетическим потенциалом и повышает концeнтрацию цAМФ в тромбоцитах, ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает вазодилатaцию, не влияет на ЧСС. Лекарственное средство увеличивает просвет коронарных артерий, что значительно повышает количество поставляемого к миокарду кислорода (антиангинальное действие);
расширяет легочные сосуды, что позволяет улучшить оксигенацию крови. Препарат повышает тонус диафрагмы, межреберных мышц и дыхательной мускулатуры. При внутривенно введении усиливается коллатеральное кровообращение, повышает объем крови, протекающей через единицу сечения. Пентоксифиллин положительно воздействует на биоэлектрическую aктивность и деятельнoсть нервной системы, повышает уровень ATФ в головном мозге.
Применение лекарства повышает эластичность эритроцитов (благодаря влиянию на патологическую деформируемость красных телец крови), вызывает дезагрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови. В зонах с нарушенным кровоснабжением препарат значительно улучшает микроциркуляцию. Пентоксифиллин устраняет боли и судороги в икроножныхмышцах, позволяет увеличить дистанцию ходьбы при перемежающейся хромоте (окклюзионное повреждение периферически расположенных артерий).
Быстро всасывается. Большей частью выводится мочой метаболитами, меньшей — с калом. Максимальная концентрация вещества достигается через час после применения.
Режим дозирования
Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.
Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.
Побочные действия
Препарат может раздражить слизистую оболочку желудка и всего ЖКТ, поэтому наиболее часто побочные эффекты возникают именно с данной стороны. У пациента во время прохождения курса лечения могут периодически или регулярно появляться боли в животе и желудке, тошнота и рвота, нередки поносы, спазмы в ЖКТ. Способны повышаться печеночные пробы, щелочная фосфатаза, развивается желтуха.
Со стороны сердца, сосудов регистрируются снижение кровяного давления, чувство приливов, жара в лице, изменение ритмов сердца. Некоторые пациенты указывают на боли, напоминающие стенокардию. Из аллергических реакций отмечаются сыпь, крапивница, зуд кожи, изредка — системные формы, в том числе ангионевротический отек, шок анафилактический, спазмы мышц, судороги.
При любых подобных реакциях лечение нужно срочно прекратить! В тяжелых случаях могут возникать кровотечения из ЖКТ, иногда отмечаются кровоизлияния под кожу, в слизистые оболочки. Изменения картины периферической крови в части тромбоцитопении, апластической анемии регистрируются крайне редко.
Нервная система:судорожный синдром, тревожность, головокружения, головные боли.
Кожные покровы: повышенная ломкость ногтевых пластинок, отечность, гиперемия кожных покровов, «приливы» к коже лица и тела.
Пищеварительная система: холестатический гепатит, обострение холецистита, атония кишечника, снижение аппетита, сухость во рту.
Сердечная система: кардиалгия, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, прогрессирование стенокардии.
Возможно нарушение зрительного восприятия, скотома, тромбоцитопения, кровотечения из кишечника, аллергические реакции, анафилактический шок, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы.
Инструкция Пентоксифиллина и передозировка
- разовая доза — 200 мг средства (2 таблетки по 100 мг);
- количество приемов в сутки — три;
- спустя 7-14 суток дозу понижают до 100 мг трижды/сутки;
- предельная доза/сутки — 1200 мг за три приема;
- стандартный курс терапии — 1-3 месяца, чаще он составляет 2-3 недели;
- при почечной недостаточности обычная доза для взрослых делится пополам;
- в зависимости от клинического эффекта и тяжести патологии врач может менять длительность курса, порядок приема в индивидуальном порядке.
Пролонгированные формы Пентоксифиллина пьют дважды/сутки, при этом доза является аналогичной. Превышать рекомендованную дозу нельзя во избежание передозировки. В противном случае могут возникать такие признаки, как судороги, рвота и тошнота, разные формы аритмий, изменение температуры — падение или повышение.
Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии.
Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.
Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока):
- при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
- срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Препарат в ампулах вводят внутримышечно и внутриартериально в положении больного лежа.
При патологии почечной системы дозировку уменьшают до 50-70 процентов стандартной дозы.
Внутривенно вводят медленно, рассчитывают по схеме: 50 мг на каждые 10 мл хлорида натрия 0,9%, вводят 10 минут, после чего переходят на введение капельницей: 100 мг разводят в 250-500 мл хлорида натрия 0,9% либо растворе декстрозы 5%.
Внутриартериально: 100 мг разводят в 20-50мл хлорида натрия.
Внутримышечно глубоко вводят трижды в сутки по 100-200 мг.
Допустимо помимо парентерального введения принимать препарат внутрь после еды дважды в сутки по 800-1200 мг. Начальная суточная дозировка в таблетированной форме составляет 600 мг, постепенно количество препарата снижают до 300 мг в день. Пролонгированные формы лекарственного средства принимают дважды в сутки.
Прием повышенных доз препарата Пентоксифиллин вызывает падение кровяного давления, головокружения, тахикардию, обморочные состояния, гипертермию, возбуждение, тонико-клонические судороги, арефлексию, рвота «кофейной гущей» и другие признаки кровотечений из пищеварительного тракта. Требуется своевременное промывание пищеварительной системы, прием энтеросорбентов, посимптомная терапия. При развитии кровотечений проводят неотложные мероприятия по остановке кровотечений.
Особые указания
Перед началом лечения у больных с нарушенной функцией почек важно провести полное обследование с детальной оценкой работы органов, а во время курса терапии регулярно контролировать лабораторные показатели. При появлении кровоизлияний в сетчатую оболочку глаза принимать Пентоксифиллин сразу прекращают.
Прочие указания по терапии:
- в ходе терапии важно контролировать давление, ежедневно его измеряя;
- при сахарном диабете на фоне параллельного приема сахароснижающих лекарств есть риск развития гипогликемии, поэтому нужно оценивать сахар в крови и назначать наименее возможную дозировку;
- лекарство нежелательно принимать совместно с антикоагулянтами, в противном случае нужно регулярно сдавать анализы для контроля работы системы свертывания;
- при приеме Пентоксифиллина после операций производят проверку показателей гемоглобина, гематокрита;
- в пожилом возрасте лучше снижать дозу;
- курение уменьшает эффективность лечения Пентоксифиллином.
С большой осторожностью пьют таблетки, если в анамнезе присутствует язвенная болезнь, гастрит и прочие болезни ЖКТ — возможно резкое обострение.
Лечение Пентоксифиллином проводят под контролем кровяного давления. У пациентов с сахарным диабетом требуется дополнительная коррекция дозировок принимаемых гипогликемических средств. При одновременном назначении антикоагулянтов требуется контроль над свертывающей системой крови. У пациентов после оперативных вмешательств проводят контроль гемоглобина и гематокрита.
Часто используется Пентоксифиллин в бодибилдинге и спорте. Это связано с тем, что препарат улучшает кровоснабжение, вызывая сильный «пампинг», который может продолжаться несколько часов. Однако, следует помнить, что это средство лекарственное, и не стоит шутить со своим здоровьем, бесконтрольно принимая такие медикаменты.
Rp.: Tab. Pеntoxyphillini 0.1 №60 D.S. По 1 таб. 3 раза в день
Аналоги Пентоксифиллина
Препарат | Состав | Цена, рубли |
Вазонит | Пентоксифиллин | 450 |
Трентал | Пентоксифиллин | 170 |
Курантил | Дипиридамол | 550 |
Дипиридамол | Димиридамол | 330 |
Агренокс | Ацетилсалициловая кислота, дипиридамол | 930 |
Лекарство усиливает работу антикоагулянтов, противогипертензивных средств, фибринолитиков. Также Пентоксифиллин повышает эффективность приема цефалоспоринов, вальпроевой кислоты, теофиллина. Из-за сильного нервного перевозбуждения нельзя назначать его параллельно с ксантинами.
Полное совпадение кода АТХ и действующих веществ зафиксировано у следующих аналогов Пентоксифиллина: Агапурин, Вазонит, Латрен, Пентилин, Пентоксифарм, Пентоксифиллин НАН, Трентал.
Отзывы о Пентоксифиллине
На основании множества мнений можно сделать вывод, что препарат является действительно эффективным, помогая справиться с проблемами сосудистой системы. Действенно помогает с улучшением кровоснабжения.
Часто и эффективно используется при облитерирующем эндартериите.
Хоть препарат противопоказан в этот период жизни (из-за недостатка исследований), его часто назначают врачи при фето-плацентарной недостаточности, например, капельницу Пентоксифиллина при беременности. В основном мнения использовавших лекарство положительные, побочных действий не было замечено.