Цефазолин (Cefazolin) инструкция по применению

Взаимодействия с другими действующими веществами

Цефазолин-АКОС

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1, 10 или 50 шт.

рег. №: Р N002895/01
от 10.12.12
— Бессрочно

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1, 10 или 50 шт.

рег. №: Р N002895/01
от 10.12.12
— Бессрочно

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — пачки картонные.

Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном применении препарата с аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином.

Цефазолин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт.

рег. №: П N015271/01
от 15.12.08
— Действующее

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг: фл. 1 шт.

рег. №: П N015271/01
от 15.12.08
— Действующее

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1 шт.

рег. №: П N015271/01
от 15.12.08
— Действующее

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 250 мг

Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг

Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.

Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.

Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Латинское название вещества Цефазолин

Цефазолин

Cefazolinum (

Cefazolini)

(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Цефазолин 0.0076
Цефазолин-АКОС 0.0072
Кефзол 0.0048
Цефамезин 0.0028
Нацеф® 0.0026
Цефазолин Сандоз 0.0014
Цефезол® 0.0009
Анцеф 0.0007
Цезолин 0.0006
Цефазолина натриевая соль 0.0004
Интразолин 0.0003
Тотацеф 0.0003
Лизолин 0.0003
Орпин® 0.0003
Цефазолин-Ферейн 0.0002
Золин 0.0002
Цефаприм® 0.0001
Цефазолин натрия стерильный 0.0001
Цефазолин Эльфа 0.0001
Цефазолин «Биохеми» 0.0001
Цефоприд 0.0001
Цефазолин натрия 0.0001
Ифизол

Взаимодействие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно, подавляя биосинтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.

К препарату устойчивы индол-положительные штаммы протея, Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumoccccus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м и в/в введении препарат быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Cmax достигается через 1 ч. Терапевтические концентрации сохраняются в течение 8-12 ч.

Распределение и выведение

Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер, в синовиальную, плевральную и перитонеальную жидкость.

Выводится почками, создавая в моче высокую концентрацию.

При приеме внутрь разрушается. Т Cmax после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г — 1-2 ч, величина Cmax — 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Cmax к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч — 4 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — 85%. Vd — 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.

Метаболизируется в печени . T1/21.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. — 4.5-5 ч). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч — 60-90%, через 24 ч — 70-95%. При нарушении функции почек T1/2 — 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.

Показания препарата
Цефазолин-АКОС

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • сепсис;
  • перитонит;
  • эндокардит;
  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
  • инфекционные поражения костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений.

  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Не назначают новорожденным.

С осторожностью — почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

  • сепсис;
  • перитонит;
  • эндокардит;
  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • сифилис;
  • гонорея;
  • инфекции костей и суставов;
  • профилактика послеоперационных осложнений.
  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам;
  • беременность;
  • возраст до 1 мес.

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Режим дозирования

Препарат вводят в/м и в/в (cтруйно и капельно). При в/м введении разовая доза для взрослых составляет 0.25-1 г каждые 8-12 ч. Средняя суточная доза составляет 0.75-1.5 г.

При тяжелых инфекциях назначают по 0.5-1 г каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза — 6 г.

Для профилактики послеоперационных осложнений вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Детям старше 1 мес назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг, при тяжелых инфекциях — 100 мг/кг. Суточная доза разделяется на 2-3 приема.

При назначении препарата следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг цефазолина.

При нарушениях выделительной функции почек у взрослых дозы препарата уменьшают, интервалы между введениями увеличивают. Начальная доза составляет 500 мг независимо от степени нарушений функции почек.

Длительность лечения составляет 7-14 дней и более в зависимости от тяжести заболевания.

Правила приготовления раствора

Для приготовления раствора для в/м введения к содержимому флакона (500 мг или 1 г) добавляют 2-3 мл воды для инъекций.

Для приготовления раствора для в/в струйного введения содержимое флакона (500 мг или 1 г) растворяют в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Для приготовления раствора для в/в капельного введения содержимое флакона (500 мг или 1 г) растворяют в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .

Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза/сут.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.

Применение в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Применение при нарушениях функции почек

Цефазолин (Cefazolin) инструкция по применению

С осторожностью — печеночная недостаточность.

С осторожностью — почечная недостаточность.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

При нарушениях выделительной функции почек у взрослых дозы препарата уменьшают, интервалы между введениями увеличивают. Начальная доза составляет 500 мг независимо от степени нарушений функции почек

Фармакология

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.,Pseudomonas aeruginosa,Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

Цефазолин

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения.

Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани.

Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Особые указания

При развитии аллергических реакций введение препарата следует прекратить и назначить соответствующую десенсибилизирующую терапию.

При развитии почечной недостаточности следует снизить дозу препарата и лечение в дальнейшем проводить под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Не рекомендуется назначать препарат одновременно с антикоагулянтами и диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота).

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).

При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.

При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.

Срок годности препарата
Цефазолин-АКОС

Срок годности — 3 года.

Приготовленный раствор для инъекций годен к применению в течение 24 ч при температуре не выше 25°C.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Срок годности — 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке .

Предлагаем ознакомиться  Как принимать Лактофильтрум взрослым и детям?
Оцените статью
Ствол
Adblock detector